lunes, septiembre 28, 2015

Definición de benzodiazepina

Traducción

    al. Benzodiazepine
    fr. benzodiazépines
    ingl. benzodiazepines
    it. benzodiazepine

Las benzodiacepinas son un tipo de fármacos de uso muy común en el mundo occidental, tanto por su eficacia, su seguridad como por su reducido precio. En la actualidad se pueden encontrar más de diez tipos de benzodiacepinas, todas ellas con características farmacocinéticas distintas. Cabe destacar que, aunque puede causar dependencia, se trata de un medicamento seguro incluso en dosis altas. Es muy rara la muerte por sobredosis a causa de las benzodiacepinas.

La primera benzodiacepina fue el clordiazepóxido. Su descubrimiento, en el año 1949, se debe al científico Leo Sternbach. En el año 1955 sería sintetizada para ser comercializada dos años más tarde con el nombre de Librium por los laboratorios Roche. Más adelante se comercializaría el Diazepam bajo el nombre de Valium.

Clasificación de las benzodiacepinas

Los fármacos activos al nivel del receptor de las benzodiacepinas se pueden clasificar en cuatro categorías, según su vida media, la cual varía de 2 horas, como el midazolam y el clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam:
Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas.
Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales al tomarse antes de acostarse a la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.
Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser mas frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiacepinas.
Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedativos tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar la insomnia.
Las benzodiacepinas pueden acumularse en el cuerpo. La semivida de eliminación varía grandemente entre un individuo y el otro. Los de acción corta tienen mejores resultados como hipnóticos, mientras que los de larga se prefieren por sus efectos ansiolíticos.
Dado que los metabolitos activos de algunas benzodiacepinas se biotransforman con mayor lentitud que el compuesto originario, el tiempo de acción de muchas benzodiacepinas guarda pocas relaciones con la vida media del fármaco que se administró. Por ejemplo la vida media del flurazepam en el plasma es de dos o tres horas, pero la de un metabolito activo mayor (N-desalquilflurazepam) es de 50 horas o mas. A la inversa, la velocidad de biotransformación de los agentes que se inactivan por reacción inicial es un aspecto determinante de importancia de lo que dura su acción; entre estos medicamentos están oxazepam, lorazepam, temazepam, triazolam y midazolam.

Uso farmacológico y efectos de las benzodiacepinas

Atendiendo a estas características, se utilizan para tratar problemas de ansiedad, insomnio, abstinencia alcohólica, espasmos musculares o epilepsias. En algunos casos, cuando se trata de procedimientos invasivos que pueden provocar ansiedad en el paciente, como en el caso de las endoscopias o las intervenciones dentales, se utilizan para inducir la sedación y la anestesia. Las benzodiacepinas también suelen utilizarse para tratar los trastornos de pánico provocados por las intoxicaciones de alucinógenos.

En su administración en pacientes diagnosticados con ansiedad asociada a síntomas depresivos no está clara su eficacia, al menos en cuanto a los aspectos centrales de la depresión mayor grave, siendo las reacciones más favorables cuando se trata de manifestaciones de ansiedad relativamente agudas. Por lo que refiere a los pacientes con trastornos de la personalidad su eficacia entra en conflicto con el riesgo de la dependencia que pueden producir estos fármacos.

Las benzodiacepinas pueden ser de utilidad en los casos de pacientes en la Unidad de Cuidados Intensivos y que estén conectados a un aparato de respiración artificial. También en aquellos pacientes con dolor o que manifiesten una tensión elevada.

Las benzodiacepinas también se utilizan ampliamente en la práctica veterinaria, aplicada a diversos trastornos.

Efectos sobre el sueño. Las benzodiacepinas se pueden usar con eficacia como hipnóticos, en conjunto con su aplicación como agentes ansiolíticos. Parecen tener solo capacidad leve para suprimir el sueño, pero manifiestan tendencia a suprimir las fases mas profundas del sueño, en especial la etapa 4 (a la vez que incrementan el tiempo total del sueño). No se ha podido aclarar la importancia de esta observación, pero se ha usado diazepam para el tratamiento de los “terrores nocturnos” que se originan durante la etapa 4 del sueño.

Efectos sobre el aparato cardiovascular y respiratorio. Los efectos cardiovasculares de las benzodiacepinas son leves, lo cual alienta su aplicación frecuente en pacientes cardiacos. En una dosis intravenosa de 5 a 10 mg, el diazepam produce disminución leve de la respiración, la presión arterial y el trabajo del ventrículo izquierdo por contracción. Pueden producirse también aumento de la frecuencia cardiaca y disminución del gasto cardiaco. Los efectos son mínimos, y es poco probable que las benzodiacepinas administradas en las dosis terapéuticas ordinarias por vía oral depriman en grado importante la función cardiovascular.

Efectos sobre el tubo digestivo. Algunos gastroenterólogos consideran que las benzodiacepinas mejoran diversos trastornos gastrointestinales “relacionados con la ansiedad”. Son escasas las pruebas de acciones directas de esta clase. Estos fármacos protegen en parte contra las úlceras por estrés, y el diazepam disminuye en grado notable la secreción gástrica nocturna en seres humanos.

Efectos sobre el músculo estriado. El diazepam y otras benzodiacepinas se utilizan con amplitud como relajantes musculares, aunque los estudios controlados no han podido demostrar de manera sostenida una ventaja de las benzodiacepinas sobre el placebo o el ácido acetilsalicílico. Ocurre cierta relajación muscular después de la administración de la mayor parte de los depresores del SNC, y parecen pequeñas las ventajas de las benzodiacepinas cuando se administran por vía oral.
Las benzodiacepinas se usan también para generar sedación y amnesia antes de los procedimientos quirúrgicos y operatorios y durante ellos. Algunas se utilizan como antiepilépticos, y otras pueden prescribirse como relajantes musculares.

Intoxicación debida a las benzodiacepinas

La dependencia a estos fármacos, a grandes rasgos, comprende a dos grupos. Por un lado están los pacientes que potencialmente pueden desarrollar esta dependencia, como pueden ser las personas con trastornos de personalidad o aquellos con antecedentes de abuso de sedantes o de alcohol. Por otro lado están las personas que usan, o mejor dicho, abusan con fines recreativos de las benzodiacepinas. Su efecto en la activación de las vías de gratificación dopaminérgicas del sistema nervioso central provoca un efecto adictivo, desarrollando una elevada tolerancia y creando una dependencia física y psicológica.

A ello hay que sumarle un alto riesgo de crear un importante síndrome de abstinencia, particularmente, con el temazepam. Este fármaco se utiliza en ocasiones por vía intravenosa, con el riesgo de provocar complicaciones graves como abscesos, tromboflebitis, hepatitis B y C, SIDA o gangrena.

Antídoto para las benzodiacepinas

El antídoto indicado para una sobredosis de benzodiacepinas es el flumazenil, cuyo uso está recomendado en aquellos casos en los que se presenta el coma y depresión respiratoria secundaria asociada al uso de este fármaco, situación que es muy poco frecuente. De todos modos cabe señalar que el flumazenil también comporta ciertos riesgos, razón por la que debe restringirse su uso tan sólo en aquellos casos donde sea imprescindible.

Los riesgos, sobre todo, son más elevados en aquellos pacientes que presentan hipotensión, arritmias o alteraciones hemodinámicas. En los pacientes con historial de episodios epilépticos puede constituir un desencadenante para las convulsiones. En cualquier caso, la utilización del flumazenil resulta innecesaria en la mayor parte de los casos.

Por Homero Raúl · septiembre 14, 2015

Via psicocienciabc.com

0 comentarios:

Publicar un comentario

Seguidores

 
Copyright © . La Psicología de la Salud - Posts · Comments
Theme Template by BTDesigner · Powered by Blogger